Biotillgänglighet: Är det en oro för Kosttillskott

Biotillgängligheten är ett stort ord som är svårt att stava och förmodligen ännu svårare att förstå. Den mänskliga naturen är vad det är, tenderar vi att ignorera saker som vi don &'en; t förstår, om den påverkar våra liv på ett meningsfullt sätt. I en värld av receptbelagda och receptfria läkemedelsprodukter, är biotillgänglighet problem behandlas av läkemedelsforskningspersonal av läkemedelsföretaget, och eventuellt med undantag av Advil LiquiGels, dessa farhågor sällan når den medvetna nivån på genomsnittskonsumenten. I kosttillskott världen, biotillgänglighet av naturliga ämnen till stor del ignorerats, med endast Q10 produkter med fokus stor uppmärksamhet på biotillgängligheten frågan. Omdömen

En enkel definition av biotillgänglighet.

Biotillgängligheten har definierats som “ i vilken utsträckning den aktiva delen in i cirkulationen, och därmed få tillgång till verkningsstället &" ;. Enklare uttryckt är det ett mått på hur mycket av en dos av oralt administrerad produkt absorberas från tarmarna, går in i blodomloppet, och levereras till cellerna (verkningsstället). Det är intuitivt uppenbart att ett läkemedel eller nutraceutical ämnet inte kommer att vara effektivt om det inte absorberas i blodet och levereras till den cell där det utövar sin biologiska effekt. Detta är helt erkänns av läkemedelsföretagen, och de nödvändiga formulerings och farmakokinetiska studier genomförs för att säkerställa maximal absorption och önskade biologiska effekten. Detta är i allmänhet inte fallet med nutraceuticals, men börjar lösas genom ingrediensleverantörer och några kompletterar producenter forskningsinriktade Omdömen

Eftersom det &'; s. Natural Doesn &'; t Mean It &'; s lätt absorberas av kroppen.

Jag har varit aktivt engagerad i världen av kosttillskott för cirka 10 år och jag börjar förstå den ständigt föränderliga dynamiken i denna marknad, men är fortfarande förbryllad över praxis många av marknadsaktörerna. Det är inte ovanligt för tillverkare att identifiera en naturlig substans som har visat sig ha fördelaktiga egenskaper och åtar sig att utveckla en enkel kapsel eller tablettformulering, med lite hänsyn, och förmodligen lite förståelse för absorption och biotillgänglighet profil för sin produktformulering. Detta kan bero på att de förutsätter att alla naturliga ämnen är biotillgängliga, men mer troligt eftersom kostnadsstrukturen för den nutraceutical marknaden doesn och'. T stödja dyra formulering forskning Omdömen

Trots denna allmänna förakt för biotillgängligheten av naturprodukter, där finns ett antal mycket värdefulla naturliga ämnen som är svårlösliga i vatten, inte lätt absorberas från tarmarna och visa låg biotillgänglighet i konventionella formuleringar. En av dessa extremt värdefulla substanser är alfaliponsyra, vilket är dåligt lösligt i vatten och har låg biotillgänglighet i pulverbaserade (dvs. hårda gelatinkapslar och tabletter) formuleringar. Ett annat exempel är coenzym Q10 (ubikinon), som har varit föremål för intensiv granskning i USA och Japan. Vikten av att uppnå och bibehålla höga blodnivåer av Q10 för att uppnå en önskad klinisk effekt har väl dokumenterad i den vetenskapliga och låg litteratur. Vikten av att uppnå höga blodnivåer av alfaliponsyra för att uppnå en önskad biologisk /klinisk effekt har fått lite vetenskaplig uppmärksamhet, och är praktiskt taget okänd på marknaden Omdömen

Alpha liponsyra. En Remarkable Fler fasetterad Molekyl

Alfaliponsyra i dess molekyl formen är löslig i både den vattenhaltiga och lipid fack i kroppen, tjänar den smeknamnet “. universell antioxidant &"; eftersom det är lösligt i båda avdelningarna, och har den extra fördelen att regenerera dessa vitamin C och vitamin E, tillsammans med de naturligt förekommande antioxidanter, notably &"; glutation &" ;. Eftersom alfaliponsyra neutraliserar mycket effektivt fria radikaler in vitro (dvs. i ett provrör), är det allmänt att alfaliponsyra verkar primärt som en antioxidant friradikalhämmare in vivo (dvs. i kroppen). Det finns ackumulerande bevis på att alfaliponsyra har multipla biologiska aktiviteter som inte kan förmedlas genom dess antioxiderande egenskaper.

Ett bra exempel på detta återspeglas i de gynnsamma effekterna av alfaliponsyra av inbromsningen av framskridandet av leversjukdom i komprometterade individer. Denna fördelaktiga effekt hade nästan universellt tillskrivas dess antioxidant effekt på lipidperoxidation av levercellmembranet, men nya studier tyder på att alfaliponsyra hämmar också lever plasminogenaktivatorn väg mot leverfibros. Förändringen i vetenskapligt tänkande när det gäller verknings alfaliponsyra är bäst sammanfattas av forskarna vid Linus Pauling Institute som uppger att “ även om LA är en potent antioxidant i provröret, kan LA tillskott påverka hälsan genom stimulerande glutationsyntes, förbättra insulinsignalering och modulera aktiviteten hos andra cellsignalmolekyler och transkriptionsfaktorer &" ;.

Maximera cellulärt upptag av ALA kan vara av avgörande betydelse.

Oavsett de mekanismer genom vilka alfaliponsyra utövar sina många biologiska egenskaper, är det viktigt att tillräckliga mängder av alfaliponsyra molekyler når cellerna. Vi don och 'en; t verkligen vet vad som utgör en effektiv dos av alfaliponsyra, inte heller hur mycket av den dos som faktiskt når de olika cellerna i kroppen. Eftersom studier som syftar till att svara på dessa frågor skulle vara ytterst komplicerad och oöverkomligt dyra, är vi begränsade till att göra antaganden baserade på klinisk erfarenhet med godtyckliga dosnivåer. Kliniska studier på användningen av alfaliponsyra vid behandling av diabetesneuropati ger oss kanske den bästa ledtråd till nivåerna av alfaliponsyra krävs för att uppnå en mätbar biologisk /klinisk effekt, och huruvida orala beredningsformer kan leverera tillräckliga mängder av alfa liponsyra till cellerna. Kliniska studier genomförda i Tyskland och USA har bekräftat att intravenösa doser av 600 mg alfaliponsyra var effektiva för att lindra symptomen vid diabetisk neuropati, men ekvivalenta perorala doser var endast marginellt effektiva. Detta resultat är inte förvånande med tanke på den dåliga lösligheten av alfaliponsyra orala doseringsformer och den snabba clearance av alfaliponsyra från blodomloppet. Det är denna klinisk erfarenhet som ligger till grund för att föreslå att vanligen använda orala doseringsformer inte ge tillräckliga mängder av alfa liponsyra till cellerna för att uppnå den önskade kliniska effekten.

Introducera en solubiliserad formulering.

Vid tidpunkten för de tyska kliniska studier, alla orala beredningsformer innehöll kristallin alfaliponsyra pulver som var svårlösligt i vatten, och därmed absorberas dåligt i blodomloppet från mag-tarmkanalen. Baserat på antagandet att effektiviteten av orala beredningsformer kan stärkas genom solubilisering av kristallint pulver, ett nystartat bolag som inlett ett forskningsprojekt för att utveckla en oral beredningsform som skulle leverera alfaliponsyra blodnivåer som närmade intravenös tillförsel. Med avancerade formuleringstekniker, var en solubiliserad alfaliponsyra beredningsform utvecklas som liknade de höga biotillgänglighet formuleringar som används för svårlösliga ämnen som ibuprofen (Alvedon) och coenzym Q10. . Denna lösta, ökad biotillgänglighet produkt kommersiellt tillgängliga omkring 10 år sedan under varumärket ThioGel Omdömen

Studier genomfördes hos djur och människor som visade en 2 – 3 gånger Omdömen ökning av plasmanivåerna av alpha lipoic syra använder ThioGel solubiliserade produkten kontra pulverbaserade produkter som saluförs på den tiden. Under de mellanliggande 10 åren har ThioGel använts framgångsrikt av integrativ medicin läkare, holistiska praktiker och enskilda konsumenter för att behandla ett brett spektrum av förhållanden som fördelaktigt påverkas av de biologiska egenskaperna av alfa liponsyra. Omdömen

Som med alla nutraceuticals och läkemedelssubstanser, lämpliga nivåer av alfa liponsyra måste nå cellerna för att uppnå en kliniskt signifikant effekt. Baserat på diabetesneuropati kliniska studier, verkar det som lämpliga cellulära nivåerna av alfaliponsyra inte kan uppnås eller endast marginellt uppnås på bästa, med gemensamma pulverbaserade orala produkter. Otillräckliga eller marginell cellulärt upptag av alfaliponsyra kan ökas väsentligt med solubiliserad alfaliponsyra, flytta det cellulära upptaget ekvationen till en mer omfattande klinisk effekt. Omdömen

Förbättra biotillgänglighet att uppnå den önskade kliniska effekten.

Det är möjligt att öka absorption och biotillgänglighet av alfaliponsyra administreras i orala beredningsformer genom att använda avancerade formuleringstekniker för att lösa dåligt vattenlösliga alfaliponsyra pulver. Tyvärr, studier som visar klinisk effektivitet är sällsynt i nutraceutical världen, och vi är kvar med extrapolering från laboratoriedata, anekdotiska rapporter och jämförande kinesiologi testning. Medan dessa tillvägagångssätt inte mäta sig med kontrollerade kliniska studier, de ge ett mått på förtroende för att välja en produktformulering som kommer att leverera den bästa kliniska resultat. Den solubiliserade formulering av alfaliponsyra är baserad på solida laboratoriedata, har använts framgångsrikt under många år av respekterade kliniker, och alltid testar i den översta nivån i jämförande kinesiologi testning.

För att återgå till den fråga som ställts i rubriken till denna artikel, är det verkligen mycket viktigt att förstå absorption och biotillgänglighet profil naturliga ämnen för att säkerställa tillräcklig absorption in i cirkulationen och adekvat upptag i cellerna för att utöva den önskade biologisk effekt. Konsumtionen av pulverbaserade formuleringar ger betydligt lägre och varierande mängder av alfa liponsyra till verkningsstället i cellerna, och dessa belopp min inte vara tillräcklig för att realisera den önskade biologiska effekten. Alfaliponsyra och Q10 är två av de viktigaste komplettera produkter där biotillgänglighet oro är starkt motiverade Omdömen  ..