Kabergolin 2012

När Kabergolin, som är derivatan av mjöldryga, är på D2-receptorer är det en potent dopamin-receptoragonist. Det är varumärken är Cabaser och Dostinex. Studiet av råttor in vitro visar att den inhiberande effekten på celler som kallas hypofysen lactotroph (prolaction) var direkt. Dess affinitet för receptorställen för D2 är hög och det är därför det används främst som första linjens agent för att hantera prolactinomas
I 1981-1982 de forskare som arbetade i Milano uppfann kabergolin. dessa forskare arbetade i ett läkemedelsföretag, som ägdes av Italien, som kallas Farmitalia-Carlo Erba Spa. De experimenterade med derivat av ergotalkaloider som var halvsyntetiska. År 1992 förvärvade Pharmacia Farmitalia Carlo och 2002 Pfizer i sin tur förvärvade företaget. FDA godkände läkemedlet den 23 december 1996 och när det amerikanska patentet löpte ut i slutet av 2005 blev detta läkemedel generiska.

En patentansökan för Cabergoline lämnades in av Farmitalia 1982, och i juli 1985 US 4.526.892 utfärdades.

Kabergolin har en betydande affinitet för receptorema &alfa; 2B-, 5-HT2c, 5-HT2B-, 5-HT2A, 5-HT1A, D4 och D3 även om den beskrivs huvudsakligen som agonist av det dopamin-D2-receptorn. Den har låg till måttlig affinitet för receptorema enligt 5-HT7 och D1. I alla receptorerna är Kabergolin en agonist men det är en antagonist i &alfa, 2B- och 5-HT7.

resorption av Kabergolin från tarmkanalen kallas gastrointestinal (GI) är vanligen variabel efter en enda dos tas oralt och detta sker oftast inom 0,5 timmar till 4 timmar. Absorptionshastigheten kommer inte att ändras om det intas med mat. Läkemedlet är endast för oral användning som är anledningen till den mänskliga biotillgängligheten inte har bestämts. Den absoluta biotillgängligheten hos både möss och råttor har bestämts, i möss är 30 procent och 63 procent hos råttor. I levern, är kabergolin mobiliseras mycket och snabbt och det utsöndras i gallan. Det utsöndras i små mängder i urinen. Metaboliterna är inaktiva eller mindre aktiva än den parentala läkemedlet. Halveringstiden av den mänskliga elimineringen har uppskattats vara 63 timmar till 68 timmar, och detta för de patienter som har Parkinsons sjukdom och för de patienter som lider av hypofysen tumörer; det uppskattas till 79 timmar till 115 timmar. Genomsnittet av eliminerings halveringstiden är 80 timmar.

När hyperprolaktinemi behandlas effekterna av terapeutiska oftast kvarstår i mer än fyra veckor efter avslutad behandling.

Kabergolin är en agonist till dopamin-D2-receptorn och den verkar under en lång tid. Studierna av råttor in vitro visar den direkta inhibitoriska effekten som påverkar utsöndringen av prolaktin i lactotroph celler av hypofysen. I reserpinized nivåerna av serumprolaktin vanligtvis minskat med Kabergolin Omdömen

De studier av receptorbindande indikerar den har låg affinitet till receptorerna av dopamin D1, och alfa;. 1-adrenerga och &alfa 2- adrenerg.

Användning av kabergolin Omdömen Den används i hyperprolaktinemi Omdömen Tilläggsbehandling av hypofysen, som producerar prolaktin, tumörer prolaktinom,
monoterapi i tidig fas av Parkinsons sjukdom,
Kombinationsbehandling vid den progressiva fas av Parkinsons sjukdom, är dekarboxylashämmare som karbidopa i kombination med levodopa,
Även i vissa länder: ablactation och dysfunktioner från hyperprolaktinemi (galaktorré, nonpuerperal mastit, anovulation, oligomenorré och amenorré),

Används vid behandling av myom.

Den tilläggsbehandling av akromegali. Effektiviteten av kabergolin för att undertrycka nivån av tillväxthormon är mycket låg och verkningsgraden för att undertrycka hyperprolaktinemi, som är närvarande i 20% till 30% av fallen av akromegali är mycket hög. Strukturen för både prolaktin och tillväxthormon är densamma och deras effekter på målvävnaderna är också desamma. Därför kan det hjälpa symptomen när prolaktin riktar när utsöndringen av tillväxthormon inte kan kontrolleras tillräckligt med andra metoder,
Cushing sjukdom - kabergolin används vanligen för att sänka nivåerna av ACTH och orsakar regression av hypofysen adenom som producerar ACTH,.
Övriga hypofysadenom - kabergolin har varit kända för att vara effektiva när de används för att kontrollera eller för att minska andra typer av hypofysadenom, och de icke-funktionella eller tysta adenom Omdömen

rekreation eller Off-label Omdömen

Kabergolin har varit kända för att motverka vissa biverkningar av SSRI, som är anorgasmi och minskad libido, vilket är varför det har använts många gånger som ett komplement till denna drog. Det finns förslag på nätet som tyder på att kabergolin kan användas för fritidsändamål såsom att minska eller eliminera refraktärperiod män, kommer detta att män att uppleva flera ejaculatory orgasmer och i snabb följd. Det finns en vetenskaplig studie som stöder spekulationer. De kroppsbyggare använder den vid styrning av gynekomasti och som orsakas när nivåerna av prolaktin är förhöjd när kroppsbyggare använder anabola steroider som trenbolon och nandrolon. Det finns också en systematisk översyn och metaanalys där slutsatsen var att behandla profylaktiskt med kabergolin hjälper till att minska förekomsten och inte svårighetsgraden av ovariellt hyperstimuleringssyndrom (OHSS), och graviditetsutfall kommer inte äventyras, i kvinnor som är går igenom de stimulerade cykler av in vitro-fertilisering (IVFO). Det finns också en studie av råttor som visar att kabergolin hjälper till att minska den frivilliga alkoholkonsumtionen och det är möjligt eftersom det ökar uttrycket av GDNF i ventrala tegmentala område
.